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Italia. La farmacologa (?): la marijuana e’ diventata allucinogena

ottobre 9, 2008

09 ottobre 2008

All’allarme per il crescente consumo di sostanze stupefacenti si aggiunge ora la preoccupazione degli esperti per l’abitudine sempre piú diffusa dei consumatori di assumere piú sostanze contemporaneamente per aumentarne l’effetto, sull’accresciuta concentrazione di principio attivo delle cosiddette “droghe leggere” e sulle sostanze sempre piú pericolose utilizzate da trafficanti e spacciatori per “tagliare” gli stupefacenti. Tutti elementi che accrescono la preoccupazione sulle conseguenze dell’utilizzo anche occasionale di droga.  A lanciare l’allarme ad Apcom è Maria Elvina Sala del Comitato scientifico del Centro delle tossicodipendenze presso il Dipartimento di Farmacologia dell’Università Statale di Milano, e tra gli esperti che raccoglie e studia, all’interno del Monitoraggio delle manifestazioni d’abuso (Mdma) istituito dalla Regione Lombardia, le schede dei sequestri di droga che periodicamente le inviano le diverse forze dell’ordine.
“I consumatori tendono sempre di piú a mischiare le sostanze tra loro come, ad esempio, l’ecstasy con la metanfetamina per ottenere un effetto ancor piú stimolante, oppure l’eroina con la chetamina (un farmaco anestetico di uso veterinario) per un indurre uno stato dissociativo maggiore”.
“Per quanto riguarda hashish e marijuana invece, negli ultimi tre anni il loro principio attivo è molto piú concentrato, tanto da poter affermare che è sempre piú difficile operare una netta, eventuale, distinzione tra droghe cosiddette leggere e pesanti” continua la Sala, sottolineando che “la percentuale di tetraidrocannabinolo (il Delta9) riscontrata è passata da un massimo compreso tra l’5 e l’8% a punte del 20%, una concentrazione molto piú tossica con effetti allucinatori, che puó arrivare ad indurre slatentizzazioni di patologie, come ad esempio, gravi psicosi”.
Impressionante poi l’uso disinvolto di sostanze tossiche, polveri incolori e inodori, usate da trafficanti e spacciatori per “tagliare” stupefacenti come l’eroina e la cocaina. “Oltre al talco e agli antinfiammatori – prosegue la dottoressa – troviamo ormai di tutto, da un diuretico come il tetramisole agli antielmintici (antivermi), dall’atropina (che ne potenzia l’effetto e per la quale in passato ci è scappato il morto) fino a piccole quantità di un veleno come la stricnina”.
Un motivo di preoccupazione che emerge dai sequestri operati dai diversi corpi di polizia in Lombardia, ma il cui dato è generalmente estendibile a tutto il Paese, riguarda i farmaci spacciati dai pusher. “Sempre piú spesso – conclude la dottoressa – ci capitano confezioni di benzodiazepine (ansiolitici), buprenorfina (potente analgesico per malati terminali) e metadone, principalmente assunti da tossicodipendenti per cercare di placare i sintomi dell’astinenza”. (Pestalozza/Apcom)

Fonte: aduc droghe

Guida – manuale, estrazione domestica cannabinoidi

ottobre 5, 2008

18 marzo 2008

Estrazione domestica di tutti i fitocannabinoidi (identificate oltre 400 sostanze chimiche differenti , una settantina di tali componenti attivi appartengono alla famiglia dei cannabinoidi, molti dei quali ancora poco esaminati) presenti nella Cannabis Sativa, Indica e Ruderalis, per gli usi medici dei cannabinoidi.

Le informazioni disponibili su questo testo non intendono in alcun modo istigare od indurre a comportamenti VIETATI DALLA LEGGE. L’approvvigionamento di cannabis, o suoi derivati, deve avvenire con le modalità prescritte ai sensi del DPR 309/90 e successive modificazioni.

I cannabinoidi di grande interesse sono: • il Δ9 – tetraidrocannabinolo (THC, Delta 9-THC, uno dei maggiori e più noti principi attivi della Cannabis) • il cannabidiolo (CBD) • la tetraidrocannabivarina (THCV) • il cannabinolo (CBN) • il cannabigerolo (CBG) • il cannabinidiolo (CBND) • il cannabicromene (CBC) • il cannabiciclolo (CBL) • il cannabielsoino (CBE) • il cannabitriolo (CBT) • la cannabivarina (CBV ) • la cannabicromevarina (CBCV) • la cannabidivarina (CBDV) • la cannabigerovarina (CBGV) • il cannabigerolo monoetiletere (CBGM).

I fitocannabinoidi possono esser ingeriti (sono liposolubili), vaporizzati e fumati. Per l’estrazione dei cannabinoidi, le infiorescenze di Canapa, ( Erba, Maria, Ganja, Hemp, Kif, Grass, Shit, Mary Jane, Marijuana, etc.) devono essere asciugate completamente *.

I cannabinoidi (THC,CBD, etc.) non sono idrosolubili (cioè non si sciolgono in acqua), ma lo sono nei grassi, ( Olio, burro, grassi animali e vegetali) e in alcol, etere, cloroformio, solventi derivati dal petrolio ( Esano, benzene, etere di petrolio, diclorometano, toluene, ecc… ). Questi ultimi hanno il vantaggio di essere molto più selettivi, perchè negli alcoli oltre ai cannabinoidi si disciolgono anche la clorofilla** e numerose altre sostanze. Purtroppo questi solventi sono estremamente tossici per l’organismo umano così come lo sono in genere tutti i tipi di alcol. Benché vengano fatti evaporare, i solventi lasciano sempre qualche residuo, l’unico con un grado di tossicità basso o trascurabile é l’alcol etilico.

* I fiori di canapa sono asciutti quando, avvolti nel cellofan, non fanno più condensa.

** Per eliminare la clorofilla i coltivatori libanesi lasciano le piante di canapa sul campo fino a che non sono quasi asciutte. Entro questo tempo acquistano un colore marrone – rossastro ( la clorofilla è distrutta dai Raggi UV del sole ).

Esistono vari metodi di estrazione:

1°) – Estratto solido di cannabis: Hashish. Prodotto con il polline dell’infiorescenza di canapa (tipologie di Hashish pregiato: il Charas [indiano], il Manali, il Malana, il Parvati [prodotti nella regione himalayana dell’India],il Kashmiri,il Nepal Temple Balls [nepalese], l’Afgano, il Pakistano)

– Come si prepara: A) – durante il periodo di fioritura (è il metodo più antico e non prevede il taglio delle piante), a più riprese sfregare tra il palmo delle mani, piano, le estremità fiorite della pianta, B) – raschiare dalle mani, con apposito coltellino, la resina gommosa raccolta sul palmo delle mani; C) – raccogliere la resina di canapa (polline) in un contenitore liscio; D) – impastare la resina, manualmente, in pani; E) – sigillare la resina con cellofan, panni di canapa o lino.

2°) – Estratto solido di cannabis: Hashish. Prodotto con la di resina di canapa (Cioccolato, Libanese, Libano Oro, Super Polm, Skuff, Bourbouqa, Marocco 00, Riff marocchino, il Turco, Olandese, ecc)

–Come si prepara: A) – scuotere, sbattere e/o strofinare i fiori maturi della canapa femmina su una serie di setacci; B) – raccogliere la polvere resinosa in apposito contenitore; C) – comprimere la polvere, dopo averla riscaldata per permettere che le resine si fondano ed attacchino insieme, in blocchi o pani (magari con l’ausilio di mezzi meccanici); D) – sigillare la resina con cellofan, panni di canapa o lino.

3°) – Estratto liquido di cannabis: Preparazione galenica magistrale a freddo di olio di canapa, ottenuto per mezzo di un veicolo alcolico – L’olio (3° – 4°), vaporizzato, fumato o ingerito, ha una concentrazione di cannabinoidi molto più alta del materiale di partenza ( da 5 a 10) e quindi deve essere utilizzato, in proporzione, in quantità ridotte.

L’Hash – Olio ha un’apparenza distintiva del dorato – miele e dal verde scuro a quasi nero con una consistenza abbastanza solida (viscoso, simile a catrame). A temperatura ambiente è assai appiccicoso, ma una volta riscaldato è un liquido. Come si prepara: A) – far macerare l’infiorescenza (o l’ hashish) finemente sminuzzata in una soluzione idroalcolica a 95° gradi alcolici volumetrici, in 5 – 10 volumi di alcol ed 1 volume di materiale, in un contenitore chiuso (vaso, bottiglia o un recipiente di materiale neutro), in un luogo fresco e scuro per 28 giorni, il periodo di un intero ciclo lunare. B) – Trascorso il tempo previsto filtrare la soluzione in un recipiente, con un filtro di carta, un collant, oppure con un colino a maglia fine e spremere la pianta; C) – per separare la parte liquida (alcol e sostanze disciolte) si può fare evaporare l’alcol a bagnomaria ( l’alcol etilico evapora a 78,3 °C, l’acqua a 100°C ) oppure può essere recuperato in un qualunque distillatore ( in genere di vetro ) e rimarrà, comunque, sul fondo l’estratto: L’olio.

4°) – Estratto liquido di cannabis: Preparazione galenica magistrale a caldo di olio di canapa – Come si prepara: A) – mettere in un pentola l’infiorescenza sbriciolata; B) – affogarla completamente in alcol con gradazione 40° – 50°; C) – far cuocere a basso fuoco, circa 80º; D) – filtrare la soluzione e fare evaporare l’alcol restante. In questo modo, p.es., estraggono i principi attivi della cannabis per il medicinale Sativex®. Il Sativex® è un farmaco a contenuto standardizzato di fitocannabinoidi e contiene solo due forme purificate della canapa, THC e CBD. Per produrlo ( è uno spray sublinguale), estraggono i cannabinoidi sotto vacuo in un circuito chiuso, recuperando così continuamente l’alcol, e successivamente, affinché possa essere nebulizzato, lo allungano in solventi con un rapporto circa 1:1 (etanolo, glicole propilenico). Includono anche un ingrediente supplementare, l’ olio di menta piperita, che evita al paziente il “temuto” effetto psicoattivo della cannabis (High). * Il > è un prodotto industriale e l’utilizzo del “glicole propilenico” dipende dal fatto che, 1° costa pochissimo e si nasconde molto bene negli oli essenziali, e 2°, contrasta l’effetto disseccante dell’alcool nella lozione idroalcoolica. Il “propylene glycol” non esiste in natura, è un prodotto chimico.

5°) – Olio cotto di cannabis, per uso alimentare: Come si prepara: A) – ridurre l’infiorescenza di Cannabis in piccoli frammenti e metterla nella pentola; B) – aggiungere olio (o burro) quanto basta, l’olio deve coprire bene i fiori (1:10 – 1:20 – 1:30, in base alla % di THC presente nell’infiorescenza ed alla desiderata concentrazione di principi attivi); C) – aggiungere acqua, 4 – 5 – 6 cm (tanto, la si dovrà far evaporare, lentamente, tutta…), per evitare surriscaldamenti ed allungare il tempo di cottura, per una buona estrazione; D) – mettere con coperchio su fiamma bassa e far bollire; E) – quando sta per svanire l’acqua allontanare dalla fiamma il tegame, perché l’olio surriscaldato farebbe vaporizzare i cannabinoidi, far svaporare tutta l’acqua e continuare a mantenerlo caldo (a circa 80°: non bollente, no frittura!) per almeno 5 minuti; F) – lasciare macerare per 1 giorno e filtrare;

6°) – Tintura madre e tintura classica di canapa – La tintura è una preparazione liquida ottenuta mediante l’azione estrattiva dell’alcol sulla pianta intera o su sue parti (foglie, radici, ecc.). La differenza più rilevante tra la tintura classica e la tintura madre (T.M.) é nel materiale di partenza: nella tintura classica é costituito dalla droga secca, mentre nella tintura madre é dato dalla pianta fresca. In tal modo nella tintura madre vengono preservati più principi attivi. Pro. Trattandosi di una forma di estrazione molto diffusa e tra le più utilizzate in Fitoterapia. E’ un preparato che si presta bene all’automedicazione e l’efficacia, nella maggior parte dei casi, è buona. Contro. Il contenuto in alcol non è irrilevante e pertanto non è adatta a chi presenta disturbi al fegato, ai bambini e a chiunque abbia problemi con l’alcol. Come si prepara: A) – La droga, viene messa a macerare, in una bottiglia o un recipiente di materiale neutro, in una soluzione idroalcolica che va dai 45° ai 70° gradi alcolici volumetrici, in relazione alla quantità d’acqua che la pianta contiene naturalmente: è necessaria quella percentuale di alcol che permette di ottenere un rapporto droga/solvente. Nella preparazione delle tinture idroalcooliche si adotta generalmente una regola fissa: per ottenere cinque parti di tintura finale, è necessaria una parte di droga (ovvero, 20 grammi di droga per ottenere 100 ml di tintura). B) – mettere la pianta a macerare per un periodo variabile, da 25 a 40 giorni. C) – filtrare la soluzione così ottenuta e farla decantare per 48 ore. In questo modo (con alcol a 45° – 70° gradi) la T.M. di cannabis agisce prevalentemente in virtù della presenza dei 330 principi attivi, diversi dai cannabinoidi, identificati nel fiore di canapa (alcaloidi, oligoelementi, etc). Ma, per sciogliere anche i cannabinoidi basta far cuocere a circa 80º la soluzione idroalcolica con i fiori di cannabis, oppure, far macerare la pianta in una soluzione a 95° gradi alcolici e, infine, per ridurre la gradazione alcolica della T.M. ottenuta, aggiungere acqua q.b. La scadenza è di 5 anni, a confezione chiusa.

7°) – Tisana – Con l’infiorescenza si può preparare, inizialmente (prima di procedere con il 2°,4° o 5° metodo di estrazione), per combinare l’azione terapeutica di altri principi attivi presenti nell’infiorescenza di canapa, un eccellente “The di canapa”, ma ricordate che, in tutte le tisane, i Cannabinoidi sono presenti in quantità minore rispetto a quella terapeuticamente attiva (non sono idrosolubili) e si preparano prima dell’uso perché si alterano facilmente. Come si prepara: A) – far bollire l’ ”erba” per almeno 20 – 30 minuti, coperta aggiungendo acqua di tanto in tanto; B) – separare con il setaccio la tisana dall’infiorescenza lasciando sul fondo del tegame i pistilli e resina non disciolta nell’acqua; C) – rimettere l’infiorescenza nella pentola e continuare l’estrazione dei cannabinoidi, indifferentemente, con il 3°, 4° o 5° metodo illustrato.

Nota1: tutti i processi di estrazione del THC e del CBD, per non buttare nulla, si devono ripetere almeno due volte.

Nota2: I recipienti usati per la conservazione di tutti gli estratti liquidi di Cannabis, devono essere di vetro scuro (o meglio, rivestiti con nastro adesivo di colore nero coprente) con chiusura ermetica, e tenuti in un luoghi freschi ed oscuri.

I farmaci, correntemente commercializzati in Italia per uso terapeutico ( Cannabis Curativa ), sono:

a) Cannabinoidi naturali, Cannabis Flos: • Bedrocan ® • Bedrobinol ® • Bediol ®

b) Estratto di Cannabis: •Sativex®

c) Cannabinoidi di sintesi: • Marinol ® (dronabinol) • Cesamet ® (nabilone) Va fatto notare che i derivati sintetici sembrano mostrare minore efficacia e maggiore incidenza di effetti collaterali rispetto ai derivati naturali, a tutt’oggi preferiti da molti pazienti.

Per informazioni dettagliate, sugli usi terapeutici della cannabis, visitate il sito dell’Associazione per la Cannabis Terapeutica [ACT]

Fonte: associazione Luca Coscioni

Cannabinoidi naturali e di sintesi

settembre 28, 2008

Cannabinoidi naturali

Nella Cannabis sativa sono state identificate oltre 400 sostanze chimiche differenti , oltre 60 delle quali appartengono alla famiglia dei cannabinoidi.

Il delta-9-tetraidrocannabinolo (THC) è generalmente considerato il capostipite di questa famiglia di sostanze ed è quello su cui sono state effettuate più ricerche. Purtuttavia non è l’unico principio attivo della Cannabis, che ne contiene molti altri, alcuni dei quali hanno interessanti proprietà terapeutiche.

Tra questi vale la pena in particolare di ricordare il cannabidiolo (CBD). Si tratta di un cannabinoide non-psicoattivo, privo cioè di effetti sul cervello, ma tuttavia in grado di modulare l’azione del THC a livello cerebrale, prolungandone la durata d’azione e limitandone gli effetti collaterali [1-4].
E’ inoltre di per sè dotato di una certa efficacia quale farmaco anticonvulsivante e analgesico.

Delle proprietà di molti altri cannabinoidi, elencati in dettaglio nella tabella sottostante, ancora si sa molto poco, ma non si può escludere che anch’essi contribuiscano a determinare in qualche modo gli effetti terapeutici della Cannabis

Tabella 1. La famiglia dei cannabinoidi naturali
tratta da “Marijuana and Medicine: Assessing the Science Base” [5]

Chimicamente i cannabinoidi sono terpenoidi, cioè molecole non polari.
Essi risultano scarsamente solubili in acqua mentre sono altamente solubili nei grassi.
Nella pianta fresca i cannabinoidi sono molecole debolmente acide; l’essiccamento, l’invecchiamento e il riscaldamento li convertono in forme neutre.
Tali forme sono dal punto di vista farmacologico molto più attive.

I cannabinoidi esplicano le loro azioni farmacologiche tramite l’interazione con due differenti recettori. La stimolazione dei recettori CB1, localizzati in varie zone del cervello, spiega la maggior parte degli effetti farmacologici dei cannabinoidi. Studi sugli animali hanno evidenziato un alto numero di tali recettori in alcune strutture cerebrali quali il corpus striatum, il globus pallidus, il cervelletto, la corteccia cerebrale, l’ippocampo e l’ipotalamo. I recettori CB2 sono invece recettori periferici, il cui ruolo è ancora incerto.

Questi recettori sono fisiologicamente attivati dagli endocannabinoidi endogeni ed in particolare dall’anandamide, , un derivato dell’acido arachidonico prodotto dal corpo umano, con effetti simili a quelli del THC [5-6]. L’esatto ruolo fisiologico di tali sostanze nel nostro organismo è tuttora oggetto di indagine.
Cannabinoidi sintetici

L’industria farmaceutica ha prodotto differenti cannabinoidi sintetici.
Alcuni di questi sono stati registrati per uso terapeutico e vengono correntemente commercializzati in diversi paesi. Altri sono stati messi a punto puramente per scopi sperimentali e non sono mai stati saggiati nell’uomo. I principali sono elencati nella tabella sottostante.

Tabella 2. Cannabinoidi sintetici
tratta da “Therapeutic uses of Cannabis” [6]

Va fatto notare che i derivati sintetici sembrano mostrare minore efficacia e maggiore incidenza di effetti collaterali rispetto ai derivati naturali, a tutt’oggi preferiti da molti pazienti.

Il summenzionato effetto di “modulazione” del CBD e degli altri cannabinoidi (assenti nelle preparazioni sintetiche) potrebbe spiegare almeno in parte questo fatto.

Al fine di ottenere prodotti efficaci e ben tollerati sono in atto in corso studi per mettere a punto farmaci di derivazione naturale (estratti della pianta), a differente contenuto di THC, CBD e di altri cannabinoidi.

Riferimenti bibliografici

  1. Karniol IG, Shirakawa I, Kasinski N, Pfeferman A, Carlini EA.
    Cannabidiol interferes with the effects of delta-9-tetrahydrocannbinol in man
    European Journal of Pharmacology 1975; 28:172-177.
  2. Zuardi AW, Shirakawa I, Finkelfarb E, Karniol IG.
    Action of cannabidiol on the anxiety and other effects produced by delta 9-THC in normal subjects
    Psychopharmacology (Berl) 1982; 76:245-250.
  3. Bird KD, Boleyn T, Chesher GB, Jackson DM, Starmer GA, Teo RKC
    Inter-cannabinoid and cannabinoid-ethanol interactions and their effects on human performance
    Psychopharmacology 1980; 71:181-188.
  4. Hollister LE, Gillespie BA.
    Interactions in man of delta-9-THC. II. Cannabinol and cannabidiol.
    Clinical Pharmacology and Therapeutics 1975; 18:80-83.
  5. Joy, J.E. et al.
    Marijuana and Medicine: Assessing the Science Base
    Institute of Medicine, Karniol, 1999
  6. British Medical Association Staff
    Therapeuthic uses of Cannabis
    Gordon & Breach Science Pub, 1999

Fonte: fuoriluogo